Antimikrobiální a antiprotozoální léčivo Metronidazol č. 24. Aktivní proti bakteriím a mikroorganismům citlivým na metronidazol.
Používá se k léčbě protozoálních infekcí, infekcí pánevních orgánů a k prevenci pooperačních komplikací. Při komplexní terapii gastritidy a duodenálních vředů spojených s Helicobacter pylori.
Návod k použití Metronidazol 250 mg č.24
Indikace pro použití
extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu,
střevní amebiáza (amébická úplavice),
trichomoniáza (včetně trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis).
Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):
infekce kostí a kloubů,
infekce centrálního nervového systému (CNS),
Farmakologické vlastnosti
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Dávkování a podávání
Perorálně, během jídla nebo po jídle (s mlékem), bez žvýkání.
Pro trichomoniázu – 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby nebo zvýšit dávku na 0,75-1 g/den. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je předepsat 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, leukopenie (včetně anamnézy), organické léze centrálního nervového systému (CNS) (včetně epilepsie), selhání jater (v případě vysokých dávek), těhotenství (první trimestr), období laktace, děti do 6 let.
Nežádoucí účinek
Gastrointestinální poruchy: bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem, glositida, stomatitida, kovová chuť v ústech, snížená chuť k jídlu, anorexie, suchá sliznice dutiny ústní, zácpa, pankreatitida (reverzibilní případy), změna barvy jazyka / „potaženého jazyka“ (v důsledku k růstu houbové mikroflóry). Poruchy imunitního systému: angioedém, anafylaktický šok. Poruchy nervového systému: periferní senzorická neuropatie, bolest hlavy, křeče, závratě; byl hlášen rozvoj encefalopatie a subakutního cerebelárního syndromu (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus, třes), které jsou reverzibilní po vysazení metronidazolu; aseptická meningitida.
S opatrností
- Těhotenství (II-III trimestry);
- selhání ledvin/jater.
Interakce s jinými léky
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu. Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).
Produkty pro obnovu
Produkty splňují normy kvality GMP a ISO 9001:2015. Farmaceutická výrobní společnost Renewal se zabývá vývojem a výrobou moderních, vysoce kvalitních a cenově dostupných léků
Návod k použití Metronidazol Renewal tablety 250 mg 24 ks
Krátký popis
Indikace
- Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza (včetně amébového jaterního abscesu), střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza.
- Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); infekce kostí a kloubů; infekce centrálního nervového systému (CNS), včetně meningitidy, mozkového abscesu; bakteriální endokarditida; pneumonie, empyém a plicní absces; sepse.
- Infekce způsobené Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: břišní infekce (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce poševní klenby).
- Pseudomembranózní kolitida spojená s antibiotiky.
- Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori (jako součást komplexní terapie).
- Prevence pooperačních komplikací (zejména po operacích tlustého střeva, v pararektální oblasti, apendektomii, gynekologických operacích).
Dovolená z lékárny
Kontraindikace
- přecitlivělost na metronidazol, na jiné deriváty nitroimidazolu, na imidazoly a na další složky léčiva;
- organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie);
- leukopenie (včetně anamnézy);
- selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky);
- těhotenství, laktace;
- věk dětí do 6 let.
- jaterní encefalopatie;
- akutní a chronická onemocnění periferního a centrálního nervového systému (riziko zhoršení neurologických příznaků);
- renální nedostatečnost.
Zvláštní instrukce
Vzhledem k tomu, že současné užívání metronidazolu s alkoholem (etanolem) může mít účinek podobný účinku disulfiramu (překrvení kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie), pacienti by měli být upozorněni, že během léčby a nejméně jeden den po použití drogy, neměli byste pít alkoholické nápoje nebo léky obsahující etanol.
Měli byste pečlivě zvážit indikace dlouhodobého užívání léku (více než 10 dní) a při absenci přísných indikací se vyhnout jeho dlouhodobému užívání. Pokud je za přítomnosti přísných indikací (pečlivé zvážení vztahu mezi očekávaným účinkem a potenciálním rizikem komplikací) lék užíván po delší dobu, než je obvykle doporučeno, pak by léčba měla probíhat pod kontrolou hematologických parametrů (zejména leukocyty) a nežádoucí účinky, jako je periferní nebo centrální neuropatie, projevující se paresteziemi, ataxií, závratí, křečemi, při jejichž výskytu by měla být léčba přerušena.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se pohlavního styku. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy je třeba provést kontrolní testy během 3 po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
U pacientů s Cockayne syndromem byla hlášena těžká hepatotoxicita/akutní selhání jater (včetně fatálních případů). Metronidazol by měl být používán s opatrností a pouze při absenci alternativní léčby u této kategorie pacientů.
Testy jaterních funkcí by měly být provedeny na začátku léčby, během léčby a ještě 2 týdny po jejím ukončení.
Pacienti s Cockayne syndromem by měli být poučeni, aby okamžitě svému lékaři hlásili vývoj jakýchkoli příznaků potenciálního poškození jater (jako je nový nástup přetrvávající bolesti břicha, anorexie, nevolnost, zvracení, horečka, malátnost, žloutenka, tmavá moč nebo svědění). .
Je třeba vzít v úvahu, že metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Vzhledem k riziku vzniku takových nežádoucích reakcí, jako je zmatenost, závratě, halucinace, poškození zraku, se během léčby doporučuje zdržet se řízení nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Metronidazol je derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA buňky mikroorganismů, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativním anaerobům Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. a některé gram-pozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg/ml.
V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol). Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je metronidazol rychle a téměř úplně absorbován (přibližně 80 % za 1 hodinu). Jídlo neovlivňuje absorpci metronidazolu. Biologická dostupnost je minimálně 80 %. Po perorálním podání metronidazolu v dávce 500 mg je jeho koncentrace v krevní plazmě 10 mcg/ml po 1 hodině, 13,5 mcg/ml po 3 hodinách. Vazba na krevní bílkoviny je nevýznamná a nepřesahuje 10–20 %. Metronidazol rychle proniká do tkání (plíce, ledviny, játra, kůže, žluč, mozkomíšní mok, sliny, semenná tekutina, vaginální sekret), do mateřského mléka a prochází placentární bariérou. Asi 30-60 % metronidazolu je metabolizováno hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
40–70 % metronidazolu se vylučuje ledvinami (nezměněno – asi 35 % podané dávky). Poločas rozpadu je 8-10 hodin.
U pacientů s poruchou funkce ledvin může léčba metronidazolem zvýšit jeho koncentraci v krevním séru.
Dávkování a podávání
Metronidazol se užívá perorálně, před jídlem nebo po jídle, s velkým množstvím vody.
Při střevní amébiáze se metronidazol užívá v denní dávce 1500 mg (rozděleno do 3 dávek) po dobu 7 dnů.
U akutní amébové úplavice je denní dávka 2250 mg (rozděleno do 3 dávek). Dětem od 6 do 15 let je předepsána denní dávka 500 mg (rozdělená do 2 dávek).
U jaterního abscesu a dalších extraintestinálních forem amebiázy je maximální denní dávka 2500 mg (rozděleno do 3 dávek) po dobu 3–5 dnů v kombinaci s tetracyklinovými antibiotiky a dalšími způsoby terapie. Dětem od 6 do 15 let je předepsána denní dávka 500 mg (rozdělená do 2 dávek).
U trichomoniázy u žen (uretritida a vaginitida) je metronidazol předepisován v jedné dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů.
U trichomoniázy u mužů (uretritida) je metronidazol předepisován v jedné dávce 2 g nebo jako léčebný cyklus 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů.
Léčba anaerobních infekcí obvykle začíná intravenózními infuzemi s následným přechodem na tablety. U dospělých je dávka léku 500 mg 3krát denně. Délka léčby je až 7 dní.
K léčbě pseudomembranózní kolitidy je metronidazol předepsán 500 mg 3-4krát denně. Délku léčby určuje lékař.
K eradikaci Helicobacter pylori se metronidazol předepisuje 500 mg 3krát denně v rámci kombinované léčby (například s amoxicilinem).
K prevenci pooperačních komplikací se metronidazol předepisuje v denní dávce 750-1500 mg (rozděleno do 3 dávek) 3-4 dny před operací. 1-2 dny po operaci (když je již povoleno perorální podávání) je metronidazol předepsán 750 mg denně po dobu 7 dnů.
Interakce s jinými léky
S disulfiramem
U pacientů užívajících současně metronidazol a disulfiram byl hlášen rozvoj psychotických reakcí (interval mezi užitím těchto léků by měl být alespoň 2 týdny).
S etanolem
Mohou se objevit reakce podobné disulfiramu (hyperémie kůže, zrudnutí kůže, zvracení, tachykardie).
S nepřímými antikoagulancii (warfarin)
Zvýšený antikoagulační účinek a zvýšené riziko krvácení spojené se sníženým jaterním metabolismem nepřímých antikoagulancií, což může vést k prodloužení protrombinového času. V případě současného užívání metronidazolu a nepřímých antikoagulancií je nutná častější kontrola protrombinového času a v případě potřeby úprava dávky antikoagulancií.
S lithiovými přípravky
Při současném použití metronidazolu s lithiovými přípravky se může zvýšit jeho koncentrace v krevní plazmě. Při současném použití by měly být monitorovány koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů v krevní plazmě.
S cyklosporinem
Při současném užívání metronidazolu s cyklosporinem se může koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě zvýšit. Pokud je nutné současné použití metronidazolu a cyklosporinu, je třeba monitorovat koncentrace cyklosporinu a kreatininu v krevní plazmě.
S cimetidinem
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
S léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin)
Současné užívání metronidazolu s léky, které indukují mikrozomální oxidační izoenzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.
S fluorouracilem
Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.
S busulfanem
Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.
S nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuronium bromid)
Nedoporučuje se používat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Se sulfonamidy
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
