Je možné užívat Levomycetin na prázdný žaludek?

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Držitel osvědčení o registraci:

Dávková forma

Forma uvolňování, balení a složení léku Levomycetin

10 kusů. – konturové balíčky bez buněk.

Farmakologický účinek

Širokospektrální antibiotikum. Mechanismus antimikrobiálního působení je spojen s poruchou syntézy proteinů v mikrobiální buňce ve fázi přenosu aminokyselin tRNA do ribozomů. Má bakteriostatický účinek. Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; také aktivní proti Spirochaetaceae a některým velkým virům.

Chloramfenikol je účinný proti kmenům rezistentním na penicilin, streptomycin a sulfonamidy.

Rezistence mikroorganismů na chloramfenikol se vyvíjí poměrně pomalu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce – 90 %. Biologická dostupnost – 80 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je 50–60 %, u nedonošených novorozenců – 32 %. Doba k dosažení Cmax po perorálním podání je 1-3 hodiny, Vd je 0,6-1 l/kg. Terapeutická koncentrace v krvi zůstává po dobu 4-5 hodin po podání. Dobře proniká do tělesných tekutin a tkání. Jeho největší koncentrace se tvoří v játrech a ledvinách. Až 30 % podané dávky se nachází ve žluči. Cmax v mozkomíšním moku (CSF) se stanoví 4–5 hodin po jednorázové perorální dávce a může dosáhnout 21–50 % Cmax v plazmě bez zánětu mozkových blan a 45–89 % v přítomnosti zánětu mozkových blan. mozkových blan. Proniká placentární bariérou, koncentrace v krevním séru plodu mohou být 30-80 % koncentrací v krvi matky. Vylučuje se do mateřského mléka. Hlavní množství (90 %) se metabolizuje v játrech. Ve střevě se vlivem střevních bakterií hydrolyzuje za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se do 24 hodin ledvinami – 90 % (glomerulární filtrací – 5-10 % nezměněno, tubulární sekrecí ve formě neaktivních metabolitů – 80 %), střevy – 1-3 %. T1/2 u dospělých je 1.5-3.5 hod., v případě poruchy funkce ledvin – 3-11 hod. T1/2 u dětí od 3 let do 16 let – 3-6.5 hod. Slabě se vylučuje během hemodialýzy.

Indikace účinných látek léku Levomycetin

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy vč. infekce močových a žlučových cest.

Otevřete seznam kódů ICD-10

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Užívejte perorálně.Dospělí – 500 mg 3-4krát denně. Jednotlivé dávky pro děti do 3 let – 15 mg/kg, 3–8 let – 150–200 mg; starší 8 let – 200-400 mg; frekvence použití – 3-4krát denně. Průběh léčby je 7-10 dní.

Nežádoucí účinek

Z hematopoetického systému: retikulocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie; vzácně – aplastická anémie, agranulocytóza.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, dysbióza

Z nervového systému: psychomotorické poruchy, deprese, zmatenost, periferní neuritida, oční neuritida, zrakové a sluchové halucinace, snížená zraková a sluchová ostrost, bolest hlavy.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, angioedém.

Jiné: sekundární plísňová infekce.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na chloramfenikol, inhibice hematopoézy kostní dřeně, akutní intermitentní porfyrie, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, selhání jater a/nebo ledvin, těhotenství, kojení; děti do 3 let a vážící méně než 20 kg.

Pacienti, kteří byli dříve léčeni cytotoxickými léky nebo radiační terapií.

Použití v těhotenství a laktaci

Chloramfenikol je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým nádechem, s půlicí rýhou* a zkosením.

* Půlicí rýha je určena k rozdělení tablety, aby se snáze polykala.

Struktura

Každá tableta obsahuje:

účinná látka: chloramfenikol – 500 mg;

Pomocné látky: povidon K-25, stearát vápenatý, bramborový škrob.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální látky pro systémové použití. amfenikoly.

ATS kód: J01BA01.

Farmakologický účinek

Širokospektrální bakteriostatické antibiotikum, které narušuje proces syntézy proteinů v mikrobiální buňce ve fázi přenosu aminokyselin t-RNA na ribozomy. Účinné proti kmenům bakterií rezistentních na penicilin, tetracykliny a sulfonamidy. Působí proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím, patogenům hnisavých, střevních infekcí, meningokokových infekcí: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (vč. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vč. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, řada kmenů Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (vč. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Neovlivňuje acidorezistentní bakterie (vč. Mycobacterium tuberculosis), anaeroby, methicilin-rezistentní kmeny stafylokoků, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indol pozitivní kmeny Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., prvoci a houby. Mikrobiální rezistence se vyvíjí pomalu. Označuje rezervní antibiotika a používá se, když jsou jiná antibiotika neúčinná.

Indikace pro použití

Zvláště závažné, život ohrožující infekce způsobené mikroorganismy citlivými na choramfenikol Haemophilus influenzaea břišním tyfem.

Používá se jako rezervní antibiotikum, když jsou jiná antibakteriální činidla neúčinná nebo je nelze použít.

– břišní tyfus (Salmonella typhi);

– sepse způsobená salmonelou;

– meningitida způsobená salmonelou;

– meningitida způsobená Haemophilus influenzae;

– Hnisavá bakteriální meningitida;

Dávkování a podávání

Dospělí (vclvčetně starších pacientů): Obvykle doporučená dávka je 500 mg každých 6 hodin (50 mg/kg tělesné hmotnosti denně ve 4 dílčích dávkách). Léčba by měla pokračovat ještě 2 nebo XNUMX dny po normalizaci tělesné teploty. U závažných infekcí (meningitida, sepse) může být tato dávka zpočátku zdvojnásobena, ale měla by být snížena, jakmile dojde ke klinickému zlepšení.

Děti do 6 let: nedoporučuje se (vzhledem k formuláři uvolnění).

Děti starší 6 let: 50,0-100,0 mg/kg/den ve 4 dílčích dávkách.

U dětí a starších pacientů je nutné sledovat koncentraci chloramfenikolu v krevní plazmě. Doporučená maximální plazmatická koncentrace chloramfenikolu (přibližně 2 hodiny po podání): 10-25 mg/l; „zbytková“ koncentrace v krevní plazmě před další dávkou by neměla překročit 15 mg/l.

Způsob aplikace: perorálně, 30 minut před jídlem.

Pokud vám chybíлa užívání léku, musíte užít vynechanou dávku, jakmile si toto vynechání všimnete. Pokud však дTato doba podání se shoduje s další dávkou, další vynechanou dávku neužívejteдveterinář. Užívejte lék podle doporučeného režimu дozáření bez zdvojnásobení dávky ke kompenzaci vynechané dávky.

Tableta léku Levomycetin není дštěpí na kousky, takže když neoбnutnost použití chloramfenikolu v dávce nižší než 500 mg, doporučuje se použít léčivý roztokдstvo дOstatní produktyдřidiče, poskytující možnost takovéhoоPS.

Nežádoucí účinek

Stejně jako všechny léky, chloramfenikol může způsobit nežádoucí vedlejší účinky.ьny reakce, oдNevyskytují se však u každého.

Výskyt nežádoucích účinků jeдena příští rokдace:

Zřídka – Může se vyskytnout až u 1 z 1000 lidí: reverzibilní na dávce závislé potlačení funkcí kostní dřeně a ireverzibilní aplastická anémie, hypoplastická anémie, agranulocytóza.

Frekvence neznámá – odchozíдjsem z jejíst дúdaje, četnost výskytu určдnení možné jíst: sekundární plísňová infekce, retikulocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie, pancytopenie, zvýšená doba krvácení, reakce z přecitlivělosti (včetně alergických kožních reakcí), angioedém, při léčbě pacientů s břišním tyfem se může objevit Jarischova-Herxheimerova reakce, psychomotorické poruchy, deprese , zmatenost, periferní neuritida, bolest hlavy, zánět zrakového nervu, zrakové a sluchové halucinace, snížená zraková a sluchová ostrost, acidotický kardiovaskulární kolaps, dyspepsie, nauzea, zvracení (pravděpodobnost rozvoje se snižuje, když se užívá 1 hodinu po jídle), průjem, podráždění sliznice dutiny ústní a hltanu, glositida, stomatitida, enterokolitida, dysbióza (potlačení normální mikroflóry), paroxysmální noční hemoglobinurie, horečka, kolaps (u dětí do 1 roku), „grey syndrom“ novorozenců *.

* „Gray syndrom“ novorozenců je doprovázen zvracením, nadýmáním, dýchacími potížemi a cyanózou. Později dochází k vazomotorickému kolapsu, hypotermii a acidóze. Příčinou rozvoje „grey syndromu“ chloramfenikolu v důsledku nezralosti jaterních enzymů je toxický účinek na myokard. Úmrtnost dosahuje 40 %.

Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí reakce, poraďte se se svým lékařem. Tento doporučení se vztahuje na všechny možné nežádoucí účinky, včetně těch, které nejsou uvedeny v příbalové informaci.pokladvyšší. Můžete také nahlásit něhuеnežádoucích reakcí do databáze nežádoucích reakcí (dnyтviyam) o lécích, včetně zpráv o neúčinnosti lékůнny drogy. Nahlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti léku.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na aktivní a pomocné složky léku, anamnéza toxických reakcí na chloramfenikol, aktivní imunizace, suprese krvetvorby kostní dřeně, akutní intermitentní porfyrie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, selhání jater a/nebo ledvin, psoriáza, ekzém, plísňová onemocnění kůže, prevence a léčba mírných infekcí, děti do 6 let, těhotenství, kojení.

Chloramfenikol je kontraindikován u pacientů užívajících léky, které mohou potlačovat funkci kostní dřeně.

Nadměrná dávka

Hladiny chloramfenikolu nad 25 mcg/ml jsou považovány za toxické.

Pokud se užije více než 6 tablet, je třeba vypláchnout žaludek a poté provést symptomatickou léčbu. V případě těžkého předávkování, např. „grey syndromu“ u dětí, je nutné rychle snížit koncentraci chloramfenikolu v krevní plazmě pomocí hemoperfuze přes iontoměničové pryskyřice, která výrazně zvýší clearance chloramfenikolu.

Nejtěžší následky otravy chloramfenikolem se mohou objevit u malých dětí. Při dlouhodobém (překračování doporučené doby) užívání ve vysokých dávkách – krvácení (v důsledku útlumu krvetvorby nebo narušení syntézy vitaminu K střevní mikroflórou).

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. V případě závažného předávkování lékem se doporučuje symptomatická terapie – použití aktivního uhlí, hemoperfuze. V případě masivního předávkování prodiskutujte otázku náhradní krevní transfuze.

Bezpečnostní opatření

Během léčby chloramfenikolem je příjem alkoholu zakázán: při současném příjmu alkoholu je možný rozvoj disulfiramové reakce (hyperémie kůže, tachykardie, nevolnost, zvracení, reflexní kašel, křeče).

Závažné komplikace z krvetvorného systému jsou spojeny s užíváním velkých dávek chloramfenikolu (více než 4000 mg/den) po dlouhou dobu.

Použití léku je kontraindikováno během období aktivní imunizace.

Clostridium tuhýBylo hlášeno, že se při použití prakticky všech antibakteriálních látek, včetně chloramfenikolu, vyskytuje průjem spojený s CDAD (CDAD) a jeho závažnost se může pohybovat od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální mikroflóru tlustého střeva, což vede k nadměrnému růstu S. tuhý.

S. tuhý produkuje toxiny A a B, které přispívají ke vzniku průjmu. Kmeny produkující hypertoxin S. tuhý jsou spojeny se zvýšenou morbiditou a mortalitou, protože tyto infekce mohou být refrakterní na antibiotickou terapii a mohou vyžadovat kolektomii, mělo by být podezření na CDAD u všech pacientů s průjmem po užívání antibiotik.

Je nutná pečlivá anamnéza, protože do 2 měsíců po užití antibakteriálních léků se může objevit průjem.

Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, pokračovat v užívání necílených antibiotik S. tuhý, musí být zastaven. Je nutné používat vhodné tekutiny a elektrolyty, proteinové doplňky, antibiotika proti S. tuhýmusí být provedeno chirurgické vyšetření. Je třeba se vyvarovat opakovaných léčebných cyklů chloramfenikolem. Léčba by neměla být prováděna před zahájením léčby a více, než je skutečně nutné.

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin se mohou vyskytnout příliš vysoké hladiny léku v krvi. U takových pacientů je použití léku kontraindikováno.

Užívání chloramfenikolu, stejně jako jiných antibiotik, může vést k přemnožení necitlivých mikroorganismů, včetně plísní. Pokud se během medikamentózní terapie objeví infekce způsobené necitlivými mikroorganismy, musí být přijata vhodná opatření.

Užívání chloramfenikolu může způsobit závažné krevní poruchy (aplastická anémie, hypoplazie kostní dřeně, trombocytopenie, granulocytopenie). Existují dva typy útlumu kostní dřeně spojené s užíváním chloramfenikolu. Obvykle je pozorován mírný útlum kostní dřeně, závislý na dávce a reverzibilní, což lze zjistit časnými změnami v krevních testech. Náhlá fatální hypoplazie kostní dřeně bez předchozích příznaků se vyskytuje velmi zřídka. Základní krevní testy by měly být prováděny před zahájením léčby a přibližně každé dva dny během medikamentózní terapie. Chloramfenikol by měl být vysazen, pokud se objeví retikulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie, anémie nebo jakékoli jiné změny krevních laboratoří. Je však třeba poznamenat, že takové studie nevylučují možný následný výskyt ireverzibilní suprese kostní dřeně. Současné užívání jiných léků, které inhibují funkci červené kostní dřeně s chloramfenikolem, je kontraindikováno.

Při použití léku u pacientů s diabetes mellitus jsou možné falešně pozitivní výsledky testů na přítomnost glukózy v moči.

Stomatologie Užívání léku vede ke zvýšení frekvence mikrobiálních infekcí dutiny ústní, zpomalení hojivých procesů a krvácení dásní, což může být projevem myelotoxicity. Stomatologické zákroky by měly být pokud možno dokončeny před zahájením léčby.

Předchozí léčba cytostatiky nebo radiační terapií. Možná akumulace chloramfenikolu a toxické reakce ve formě útlumu kostní dřeně a dysfunkce jater.

Geriatrické použití. Vlastnosti použití u starších lidí nebyly dostatečně prozkoumány kvůli malému počtu lidí ve věku 65 let a starších, kteří se účastnili klinických studií. Existují klinické studie neprokazující žádné rozdíly v terapeutické odpovědi na medikamentózní léčbu mezi staršími a mladými pacienty. Výběr dávky u starších pacientů by však měl být obezřetný, obvykle by měl začínat na spodní hranici dávkovacího rozmezí. Lék je významně vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí může být vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že snížená funkce ledvin je pravděpodobnější u starších pacientů, je třeba postupovat opatrně při volbě dávky a sledovat funkci ledvin.

Použití během těhotenství a kojení

Adekvátní, dobře kontrolované studie o užívání léku během těhotenství nebyly provedeny. Chloramfenikol prochází placentární bariérou, ale není známo, zda má toxické účinky na plod. Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno.

Lék se vylučuje do mateřského mléka matky. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích reakcí u dítěte by mělo být kojení během léčby přípravkem zastaveno. Je možný rozvoj „grey syndromu“: u novorozenců byly popsány toxické reakce, včetně smrtelných případů; známky a příznaky spojené s těmito reakcemi se nazývají „grey syndrom“. Byly popsány případy „grey syndromu“ u novorozenců narozených matce, která během těhotenství dostávala chloramfenikol. Byly popsány případy do 3 měsíců života. Ve většině případů byla léčba chlorifenikolem zahájena během prvních 48 hodin života. Příznaky se objevily 3 až 4 dny po kontinuální léčbě vysokými dávkami chloramfenikolu. Příznaky se objevily v následujícím pořadí:

– nadýmání se zvracením nebo bez zvracení;

– progresivní bledá cyanóza;

– vazomotorický kolaps, často doprovázený nepravidelným dýcháním;

– smrt během několika hodin po nástupu těchto příznaků.

Progrese symptomů je spojena s vysokými dávkami. Předběžné sérové ​​studie ukázaly neobvykle vysoké koncentrace chloramfenikolu (více než 90 mcg/ml při opakovaných dávkách). Pomocná opatření: výměnná krevní transfuze nebo hemosorpce. Ukončení terapie v časných stádiích často vedlo ke zvrácení symptomů až do úplného uzdravení.

Vliv na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce s jinými léky

Chloramfenikol potlačuje enzymatický systém cytochromu P450, proto při současném použití s ​​fenobarbitalem, fenytoinem, nepřímými antikoagulancii a tolbutamidem je pozorováno oslabení metabolismu těchto léků, pomalejší eliminace a zvýšení jejich koncentrace v plazmě. Úprava dávkování antikonvulziv a antikoagulancií může být nezbytná, pokud se užívají současně s chloramfenikolem.

Při současném použití s ​​fenobarbitalem je možný pokles koncentrace chloramfenikolu (je nutné sledovat koncentraci chloramfenikolu v krvi). Snižuje antibakteriální účinek penicilinů a cefalosporinů.

Při použití společně s peniciliny a rifampicinem byly hlášeny komplexní účinky (včetně snížení/zvýšení plazmatických koncentrací), které vyžadují monitorování plazmatických koncentrací chloramfenikolu.

Při použití s ​​rifampicinem je možný pokles koncentrace chloramfenikolu.

Současné podávání s léky inhibujícími krvetvorbu (sulfonamidy, cytostatika), ovlivňujícími metabolismus v játrech, s radioterapií zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Při předepisování s perorálními hypoglykemickými léky se jejich účinek zvyšuje (supresí metabolismu v játrech a zvýšením jejich koncentrace v plazmě).

Inhibitory kalcineurinu (cyklosporin a takrolimus): Léčba chloramfenikolem může zvýšit plazmatické koncentrace inhibitorů kalcineurinu (cyklosporin a takrolimus).

Barbituráty: Metabolismus chloramfenikolu je urychlován barbituráty, jako je fenobarbital, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Estrogeny: Existuje malé riziko, že chloramfenikol může snížit antikoncepční účinek estrogenů.

Paracetamol: Je třeba se vyhnout současnému užívání chloramfenikolu u pacientů užívajících paracetamol, protože poločas chloramfenikolu je významně prodloužen.

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku. Chloramfenikol je kontraindikován u pacientů užívajících léky, o kterých je známo, že způsobují agranulocytózu. Patří sem: karbamazepin, sulfonamidy, fenylbutazon, penicilamin, cytotoxická činidla, některá antipsychotika včetně klozapinu a zejména depotní antipsychotika, prokainamid, nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, propylthiouracil.

Při současném užívání s antianemickými léky může dojít ke zpoždění reakce na doplňky železa, vitamin BP, kyselinu listovou.Současnému užívání těchto léků je třeba se vyhnout.